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愛滋病
目前療法

傳統雞尾酒療法,即高效能抗愛滋病毒治療法(Highly Active Antiretroviral Therapy; HAART),是指併用兩種核甘酸反轉錄酶抑制劑 (NRTI) 與一或兩種其他類別的抗愛滋藥物,例如非核甘酸反轉錄酶抑制劑 (NNRTI) 或蛋白酶抑制劑 (PI)、嵌入脢抑制劑 (II) 或病毒進入阻斷劑 (EI) 之組合式療法。

雞尾酒療法雖可有效降低患者死亡率及血液內HIV病毒量,但是無法完全清除體內的愛滋病毒,一旦藥物治療稍有中止,體內潛伏的病毒馬上就會再度活化、複製繁殖,甚至容易產生新的突變種;此外,病人必須終生持續服藥而無法根治,且長期服用抗愛滋病毒藥物通常會伴隨產生多種副作用或併發症。由於長年每日用藥的不便利性,病人容易出現服藥順從度不佳的現象,導致產生對藥物的抗藥性,是導致治療失敗的主因。

UB-421之獨特分子
作用機制

UB-421屬於病毒進入阻斷劑(entry inhibitor)類型,作用於人體CD4細胞上的鄰近CD4受體區段一 (domain 1) CDR2區域的位置,藉由其對該區域的獨特專一性與高親和力結合能力,阻斷愛滋病病毒侵入,且實驗數據顯示此抑制愛滋病毒機制不會干擾CD4的免疫功能。

有別於CD4受體區段二 (domain 2)CD4受體區段一是HIV病毒感染宿主CD4細胞的主要結合點,故UB-421可和HIV病毒直接競爭與CD4受體區段一之結合點,而產生競爭性抑制作用(competitive inhibition),對HIV病毒產生優越的抑制效果,也較不易產生抗藥性。

開發中之
適應症

1.

雞尾酒藥物取代性療法 (HARRT substitution therapy,又稱drug holiday):使穩定服用HAART藥物的HIV感染患者在特定期間內免除每日服藥之苦。

2.

愛滋病的功能性治癒療法 (functional cure):使愛滋病患得以脫離必須終生服藥之限制。

研發階段

第二期臨床試驗 (探討HARRT substitution therapy)

榮譽獎項

1.

2000-2015年研發過程榮獲五次經濟部科專補助

2.

獲衛福部食藥署遴選為「關鍵性指標案件」

3.

獲衛福部食藥署遴選為「兩案藥品研發合作專案試辦計畫」項目

4.

獲衛福部/經濟部頒發2012年「藥物科技研究發展獎」銀質獎(當年度金質獎從缺)

5.

2014年「台北生技獎研發創新獎」金獎

6.

7.

獲衛福部/經濟部頒發2014年「藥物科技研究發展獎」金質獎

獲生策會2015年第十二屆國家新創獎

產品優勢

1.

可抑制多種(800餘株)臨床分離HIV病毒株。

2.

可同時抑制細胞接觸型傳播(cell to cell transmission)與非細胞接觸型傳播(cell free transmission)細胞接觸型傳播HIV在宿主細胞內主要傳播途徑,大部分抗愛滋藥物僅能抑制非細胞接觸型傳播作用。

3

 

4.

作用機制為對不易產生抗藥性的競爭性抑制(competitive inhibition) HIV 結合至CD4分子。

臨床試驗數據顯示,UB-421可降低病患HIV病毒量100~1000倍,優於大部分已上市抗愛滋藥物。

市場

IMS Health分析報告(2013)指出愛滋病用藥全球銷售額約200億美元。

TechNavio (Infiniti Research Ltd.)市場調查報告指出HIV治療藥物在2014年到2019年複合成長率4.52